药理学—局麻药.pptx 6页

局部麻醉药一、概念二、局麻药的作用机制三、局麻药的体内过程 四、药理作用五、临床应用 六、不良反应 七、常用局麻药八、影响因素 一、 概念局部麻醉药简称局麻药（local ），是一类以适当的浓度、局部应用于神 经末梢和神经干后，在意识清醒的条件下能暂时、可逆和完全地阻断神经冲动的产 生和传导的药物。局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、延长动作电位的不应期，最后 完全丧失产生动作电位的能力。在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉，最后发生运动 麻痹。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。构效关系常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类，亲脂亲水双重性，酯类毒性和过敏反应大。 常用局麻药比较二、作用机制使用依赖性(use-)又称为频率依赖性(-)在静息状态下，局麻药的作用较弱，增加电刺激频率则使其局麻作用明显加强， 这是由于细胞内的解离型局麻药只有在 Na+通道开放时才能进入结合位点产生阻滞作用。三、局部麻醉药的体内过程1 .吸收影响局麻药吸收速度的因素有:剂量和浓度用药部位和方法是否加用血管收缩药一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则 吸收快，反之则慢。

2. 分布、代谢和排泄局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有 55%～95%与血浆蛋白结合。酯类局麻药主要被血浆中的假性胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合 功能氧化酶脱烷基化代谢降解。局麻药随尿排除的量受尿液的 pH 值影响，尿呈酸性时，局麻药排出较多。 四、药理作用局麻作用 吸收作用五、临床应用 六、不良反应1.吸收作用中枢神经系统：先兴奋后抑制（地西泮防惊厥）。心血管系统：对心肌的膜稳定作用导致兴奋性下降，血管扩张、血压下降。（合用麻黄碱 可防止低血压）2.变态反应 ：荨麻疹、支气管哮喘及喉头水肿等，酯类更易发生。 七、常用局麻药普鲁卡因（, 奴佛卡因 ） 利多卡因（, 赛罗卡因 ） 丁卡因（, 地卡因 ）布比卡因（, 麻卡因 ） 罗哌卡因依替卡因 普鲁卡因：对粘膜的穿透力弱，不用于表面麻醉，需注射给药产生麻醉作用。给药 1～3 分 钟内开始作用，维持 30～45 分钟。加入少量肾上腺素能延长作用时间、减少吸收毒性。本药在血浆中被酶水解，产生对氨基苯甲酸 PABA，能对抗磺胺类药物的抗菌作用， 故应避免与磺胺类药物同时使用。

用药过量会引起过敏反应。 利多卡因：与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强而持久。对组织无刺激 性延长局麻药作用时间的常用办法是，安全范围较大，无扩张血管作用，能穿透粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局 麻药。肝微粒体酶代谢还可用于室性心律失常的治疗。丁卡因酯类，麻醉强度大、毒性最大，对粘膜的穿透力强，常用于表面麻醉，一般不用 于浸润麻醉。布比卡因酰胺类，麻醉作用强，作用时间长，用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉。心脏 毒性严重。罗哌卡因酰胺类延长局麻药作用时间的常用办法是，心脏毒性小于布比卡因，适用于硬膜外、臂丛阻滞和浸润麻醉、产科手术麻 醉。痛觉阻断强，运动影响小。区域镇痛的首选药。八、影响局麻药作用因素体液 pH 值：体液 pH 值偏高时，游离型增多，麻醉作用增强；在炎症组织中作用 减弱。药物的浓度：增加药物浓度并不能按数学比例延长局麻维持时间，反会加快吸收 引起中毒。血管收缩药：浸润麻醉时加入肾上腺素可以延长作用时间、减少吸收毒性。神经纤维的粗细、有无髓鞘。体位：坐位和头高位。麻黄碱预防低血压。 专有名词局部麻醉药（local ）使用依赖性（use-） 本章要求掌握：局部麻醉药的药理作用，作用原理，影响药物作用的因素 熟悉：常用局部麻醉药的特点了解：局部麻醉药的应用方法思考题局麻药药理作用、作用机制、不良反应及其应用方法。 常用局麻药的作用及应用特点。